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化學性質

中文名稱:氨己烯酸
中文別名:氨乙烯酸; 4-氨基-5-己烯酸;
英文名稱:vigabatrin
英文別名:(±)-Vigabatrin; VIGABATRIN;
CAS號:60643-86-9
分子式:C6H11NO2
化學結構:9.gif


分子量:129.15700
精確質量:129.07900
PSA:63.32000
LogP:1.06480
物化性質
密度:1.108 g/mL at 25 °C(lit.)
沸點:73 °C/749 mm Hg(lit.)
閃點:16 °F
折射率: 1.319(lit.)
儲存條件:Desiccate at +4oC

化學性質 

從乙醇-水結晶。熔點209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg/kg):>2500腹腔注射。

藥動學

口服后F為60%~80%,Tmax為 2 h,T1/2為5~7h,不與蛋白結合,原形由尿排泄。

使用注意

本品合用苯妥英鈉時可使該藥血藥濃度降低20%,故當本藥與苯妥英鈉合用時,苯妥英鈉劑量需增加。換藥或停藥時應逐漸減量,以免癲癇發(fā)作次數增加。本品對失神發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作無效。 不良反應 寒屬陰,可傷陽,進一步損及陰,則見腦髓失養(yǎng)和肝風內動之象,出現嗜睡、共濟失調、情緒激動、記憶障礙及體重增加等,但絕大部分病人未見到這些不良反應。 禁忌證 老年人、有腎功能損害者慎用。

安全信息

危險品標志Xi,T,F

危險類別碼36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11

安全說明26-36-45-36/37-16-7

危險品運輸編號UN1230-class3-PG2-Methanol,solution

WGKGermany2

RTECS號MP7745000

合成方法

5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氫氧化鉀,在含水異丙醇中進行水解反應,得到氨己烯酸,收率87%。

上下游產品信息

表征圖譜

相關文獻

用途

對酶活性有高度的選擇性,是4-氨基丁酸(GABA)轉氨酶的不可逆抑制劑。用于其它抗癲癇藥不能滿意控制的癲癇。