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化學(xué)性質(zhì)

中文名稱:磺胺醋酰

中文別名:可溶性磺胺乙酰;N-(4-氨基苯磺?;?乙酰胺

英文名稱:N-Sulfanilylacetamide

英文別名:sulfacetamide free base; Sulfacetamide; N-sulphanilylacetamide; Sulphacetamide; N-(4-Aminobenzenesulphonyl)acetamide; N-(4-Aminophenylsulphonyl)acetamide;1-acetylpyrrolidine-2,5-dione

CAS:144-80-9

EINECS:205-640-6

分子式:C8H10N2SO3

化學(xué)結(jié)構(gòu):

分子量:214.24200

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精確質(zhì)量:214.04100

PSA:97.64000

LogP:2.14650
物化性質(zhì)

外觀與性狀:白色至淡黃色結(jié)晶粉末

密度:1.373g/cm

熔點:182-184 °C

折射率:1.5611 (176oC)

穩(wěn)定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, strong reducing agents, strong acids.

儲存條件:0-6oC

蒸汽壓:0.04mmHg at 25°C
藥理作用

該藥在結(jié)構(gòu)上為一種類似對氨苯甲酸(PABA)的物質(zhì),可與其競爭,抑制二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌合成葉酸,使細(xì)菌缺乏葉酸的供應(yīng)而死亡?;前反状柞榫植慷绦У幕前匪?,對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、淋球菌和沙眼衣原衣原體有抑制活性,對沙眼衣原衣原體較為敏感,對真菌也有抑制活性 。

藥動學(xué)

本品滴眼穿透力強(qiáng),水溶液呈中性,局部刺激性小,故可用較高的濃度。30%溶液點眼少量可吸收入角膜,5分鐘后在角膜可達(dá)0.1%,故可作為霉菌性角膜炎的輔助治療。角膜上皮缺損時則眼內(nèi)吸收濃度顯著提高,房水濃度可高達(dá)950μg/ml.電離子導(dǎo)人療法能使本品的角膜穿透力大為增加。5%磺胺醋酰鈉溶液電離子導(dǎo)入療法5分鐘(陽極接眼杯),所獲濃度(μg/ml)分別為:角膜1200、房水390、睫狀體115,同樣濃度的溶液角膜浴5分鐘所達(dá)到的濃度(ng/ml)為:角膜90、房水25、睫狀體17。

適應(yīng)癥

主要用于由易感細(xì)菌引起的表淺性結(jié)膜炎、角膜炎、瞼緣炎等;也用于沙眼和衣原體感染的輔助治療,霉菌性角膜炎的輔助治療,以及眼外傷、慢性淚囊炎,結(jié)膜、角膜及內(nèi)眼手術(shù)的前、后預(yù)防感染。

用法用量

滴于眼瞼內(nèi),一次1~一2滴,一日3一~5次?;蛲垦鄹?,一日3次。

[制劑與規(guī)格]磺胺醋酰鈉滴眼液15%

磺胺醋酰鈉眼膏6~10%醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理  。

 

安全信息


注意事項

1.過敏體質(zhì)者慎用。不宜與其他滴眼液混合使用。

2.其他:與對碳酸酐酶抑制劑過敏者可能有交叉過敏,應(yīng)予注意。角膜已有穿孔者不宜使用眼膏劑。

禁忌證

1.對曾有磺胺藥過敏史者禁用。

2.腎功能損害者應(yīng)盡量避免使用,重度腎功能損害者禁用。

3.因其有致新生兒膽紅素腦病的可能,出生不到2個月嬰兒禁用。

不良反應(yīng)

一般滴眼劑常見的眼局部反應(yīng),主要為局部過敏性反應(yīng),如瞼、球結(jié)膜紅腫、眼瞼皮膚紅腫、癢、皮疹等。

藥物相互作用

不宜與含有銅離子的藥物配伍,以免溶液的顏色變深 。

 

合成方法

磺胺醋酰鈉酸化而得,將磺胺醋酸鈉溶解于水中,用5%鹽酸調(diào)節(jié)至pH3.8-4,析出磺胺醋酰。過濾,水洗,干燥得成品。

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻(xiàn)

用途

主要用于治療結(jié)膜炎、砂眼及其他眼部感染等病癥。