中文名稱:10-羥基喜樹(shù)堿

中文同義詞:喜樹(shù)果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN/(S)-10-羥基喜樹(shù)堿;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN10-羥基喜樹(shù)堿;10-羥基喜樹(shù)堿(羥基喜樹(shù)堿,(20S)-10-羥基喜樹(shù)堿,(S)-10-羥基喜樹(shù)堿);10-羥喜樹(shù)堿;(S)-10-羥基喜樹(shù)堿;(20S)-10-羥基喜樹(shù)堿

英文名稱:10-Hydroxycamptothecin

英文同義詞:CamptothecaeAcuminataeextract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN,10-HYDROXY(SH)

CAS號(hào):19685-09-7

分子式:C20H16N2O5

分子量:364.35

EINECS號(hào):805-668-4

10-羥基喜樹(shù)堿性質(zhì)

熔點(diǎn)265-270°C

沸點(diǎn)820.7±65.0°C(Predicted)

密度1.60

儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C

酸度系數(shù)(pKa)8.93±0.40(Predicted)

InChIKeyHAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N

生物活性

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。

靶點(diǎn) 

Target Value DNA topoisomerase I 體外研究  10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導(dǎo)由人拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的pBR322質(zhì)粒DNA裂解復(fù)合物的形成，EC50 為0.35 μM ，比EC50 為18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內(nèi)皮細(xì)胞(HMEC)的生長(zhǎng)抑制，IC50為0.31 μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50 為0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細(xì)胞也會(huì)劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)顯著抑制Colo 205細(xì)胞的分化，使細(xì)胞周期停滯在G2期，并通過(guò)胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 

體內(nèi)研究

在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25 nM劑量下抑制95%，比125 nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每?jī)商?.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會(huì)引起Colo 205異種移植小鼠顯著的生長(zhǎng)抑制，但沒(méi)有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。

化學(xué)性質(zhì) 

淡黃色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來(lái)源于喜樹(shù)果。

安全說(shuō)明 24/25

海關(guān)編碼 29349990

用于含量測(cè)定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。

用于制備針劑原料或鹽酸拓?fù)涮婵?/p>