中文名稱:石杉堿甲
中文同義詞:石杉堿鉀A;石杉堿A;-石杉堿甲A,卷柏石松驗,哈伯因;石杉堿甲,來源于蛇足石杉;石杉堿甲提取物;杉堿甲;石杉堿甲((±)-石杉堿甲A,卷柏石松驗,哈伯因);(5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氫-7-甲基-5,9-甲撐環(huán)辛并(B)吡啶-2(1H)酮
英文名稱:(-)-HuperzineA
英文同義詞:Huperzine-A1-5%;(5r-(5-alpha,9-beta,11e))-ydro-7-methyl;5,9-methanocycloocta(b)pyridin-2(1h)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrah;HUPERIZINE;(-)-HUPERZINEAFROMHUPERZIASERRATA;HuperziaSerrateP.E120786-18-7/;(5R,9R,E)-5-AMino-11-ethylidene-7-Methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one;(-)-HuperzineA(HupA)
CAS號:102518-79-6
分子式:C15H18N2O
分子量:242.32
EINECS號:600-320-6
石杉堿甲性質(zhì)
熔點211-216oC
比旋光度D-147°(c=0.36inCH3OH)(Ayer);D24.5-150.4°(c=0.498inMeOH)(Liu)
沸點505.0±50.0°C(Predicted)
密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)
儲存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)12.25±0.60(Predicted)
形態(tài)neat
旋光性(opticalactivity)[α]/D-153±5°,c=0.5inmethanol
乙酰膽堿酯酶
乙酰膽堿酯酶是一種大腦里分解神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的酶，負責大量神經(jīng)元突觸功能和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)興奮。一個乙酰膽堿酯酶分子就可以降低大約2萬5千個乙 酰膽堿分子的功能。這種酶的抑制劑經(jīng)常用于制作神經(jīng)毒氣制劑，因為體內(nèi)乙酰膽堿過多會導致肌肉麻痹和窒息死亡。 阿爾茨海默病人通常都缺乏乙酰膽堿，這是因為乙酰膽堿在神經(jīng)刺激，記憶和學習，以及興奮方面扮演著重要角色。降低乙酰膽堿酯酶水平可以釋放乙酰膽堿，讓 更多神經(jīng)元活動起來。
副作用
皮膚蕁麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹瀉和失眠，但不常見。 劑量過大時可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、胸悶、乏力、心動過緩等反應，一般可自行消失，反應明顯時減量或停藥后可緩解、消失。
抑制作用
石杉堿甲對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用，抑制強度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍；抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制，與單純競爭性抑制劑有顯著不同 ；易通過血腦屏障進入中樞，兼具有中樞及外周治療作用；有效時間長；從胃腸道吸收良好；安全指數(shù)大；穩(wěn)定性好。 不同藥物對乙酰膽堿酯酶(AChE)的抑制強度對比結(jié)果為：石杉堿甲＞毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿乙＞加蘭他敏＞甘丙肽。 對人類丁酰膽堿酯酶(BuChE)的抑制強度依次為：毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿甲＞石杉堿乙。 本品加強間接電刺激神經(jīng)引起的肌肉收縮振幅作用以及增強大鼠的記憶功能的作用均強于毒扁豆堿，但毒性低于毒扁豆堿，作用時間長。
HPLC法測定石杉堿甲含量
[供試品]石杉科植物千層塔Huperzia serrata (Thunb) Trev.的提取物加工成的膠囊劑。 (1)色譜條件：色譜柱：Alltima C18柱(4.6mm×150mm)，流動相：甲醇-0.1mol/L乙酸銨緩沖液(pH6.0) (36：64);流速：0.6ml/min;檢測波長：308nm;柱溫：室溫。 (2)對照品溶液的配制：取石杉堿甲對照品適量，加流動相制成每毫升含0.005mg的對照品溶液。 (3)樣品溶液的制備：取石杉堿甲膠囊內(nèi)容物適量(相當于石杉堿甲0.125mg)，置25ml量瓶中，用流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為樣品溶液。 (4)測定：分別取對照品及樣品溶液各20μl，進樣分析。
化學性質(zhì)
來源于石杉科植物千層塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev
