西亞試劑優(yōu)勢供應(yīng)上萬種化學(xué)試劑產(chǎn)品，歡迎各位新老客戶咨詢、選購！

中文名稱：非洛地平
中文別名：4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸乙基甲基酯
英文名稱：5-O-ethyl 3-O-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文別名：Perfudal;Plendil;Plendil ER;Splendil;Renedil;
CAS號：86189-69-7
分子式：C18H19Cl2NO4
分子量：384.25400
結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：383.06900
PSA：64.63000
LogP：4.29310

物化性質(zhì)
密度：1.277 g/cm3
沸點：471.5oC at 760 mmHg
閃點：239oC
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率：95.78
2、 摩爾體積（cm3/mol）：300.8
3、 等張比容（90.2K）：766.7
4、 表面張力（dyne/cm）：42.1
5、 極化率（10-24cm3）：37.97
計算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:5
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:6
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:5
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積64.6
7.重原子數(shù)量:25
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:614
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價鍵單元數(shù)量:1

藥典標(biāo)準(zhǔn)
主要化學(xué)活性成分
本品為（±）-2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。按干燥品計算，含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。
性狀
本品為白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，無味；遇光不穩(wěn)定。
本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中幾乎不溶。
熔點為141～145℃：
鑒別
（1）取本品20mg，加鹽酸1ml溶解后，加鹽酸羥胺試液1ml，混勻，滴加20%氫氧化鈉溶液使呈堿性，置水浴煮沸30分鐘，放冷，再滴加1mol/L鹽酸溶液使恰呈酸性，加三氯化鐵試液數(shù)滴，溶液顯紅褐色。
（2）取本品，加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法測定，在238nm與361nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》794圖）一致。
檢查
甲醇溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加甲醇20ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯色，依法檢查，在440nm的波長處測定吸光度，不得過0.10。
氯化物
取本品2.0g，加水50ml，煮沸，立即冷卻，加水補充至50ml，濾過，取續(xù)濾液25ml，依法檢查，與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.005%）。
有關(guān)物質(zhì)
避光操作。取本品，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；另取2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯（雜質(zhì)Ⅰ），精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加入供試品溶液1ml，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇－乙腈－水（50：15：35）為流動相；檢測波長為238nm。取非洛地平和雜質(zhì)I對照品各適量，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中各約含1mg和10μg的混合溶液，取10μl，注入液相色譜儀，雜質(zhì)I峰與非洛地平峰的分離度應(yīng)大予3.0。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使非洛地平色譜峰的峰高約為滿量程的50%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有與雜質(zhì)Ⅰ保留時間一致的色譜峰，按外標(biāo)法以峰面積計算，不得過0.1%；其他單個雜質(zhì)蜂面積不得大于對照溶液中非洛地平峰面積（0.5%）；雜質(zhì)總量不得過1.0%。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之十。
砷鹽
取本品1.0g，加氫氧化鈣1g混合，加水少量，攪拌均勻，先以小火加熱，再熾灼至完全灰化，呈灰白色，放冷，殘渣加鹽酸8ml與水20ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應(yīng)符合規(guī)定（0.0002%）。
含量測定
取本品0.3g，精密稱定，加冰醋酸40ml溶解后，加稀硫酸20ml與鄰二氮菲指示液2滴，用硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）滴定至橙色消失，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1ml的硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于19.21mg的C18H19Cl2NO4。
藥理毒理
本品為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無明顯影響。
藥代動力學(xué)
10名健康成年人口服本品10mg后，達(dá)峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時，峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據(jù)資料文獻(xiàn)報道，本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長約36小時。
適應(yīng)癥
用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。
規(guī)格
5mg
用法用量
口服：起始劑量2.5mg（1/2片），一日2次，或遵醫(yī)囑。常用維持劑量每日為5mg(1片)或10mg（2片），分兩次服，必要時劑量可進(jìn)一步增加，或加用其它降壓藥。

不良反應(yīng)
本品和其它鈣拮抗藥相同，在某些病人身上會導(dǎo)致面色潮紅、頭痛、頭暈、心悸和疲勞，這些反應(yīng)大部分具有劑量依賴性，而且是在劑量增加后開始的短時間內(nèi)出現(xiàn)，是暫時的，應(yīng)用時間延長后消失。
本品與其它二氫吡啶類藥物相同，可引起劑量有關(guān)的踝腫、牙齦或牙周炎患者用藥后可能會引起輕微的牙齦腫大。
另也可見皮疹、瘙癢。
在極少數(shù)病人中可能會引起顯著的低血壓伴心動過速，這在易感個體可能引起心肌缺氧。

注意事項：
尚不明確。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦禁用。

2，3-二氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯和乙酰乙酸乙酯，在異丙醇中回流，得非洛地平。
或者2，3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯縮合，生成非洛地平。

用于治療高血壓、缺血性心臟病、心力衰竭等病癥。