化學性質
中文名稱:益康唑
中文同義詞:雙氯甲氧苯咪唑;1-[2,4-二氯-2-(4-氯芐氧基)苯乙基]咪唑;益康唑溶液,100PPM;氯苯咪唑;益康唑;1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;咪康唑EP雜質B;益康唑雜質B
英文名稱:Econazole
英文同義詞:1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazol;1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol;1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1h-imidazole;ECONAZOLE;ECONAZOLUM;1-[2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]imidazole;1H-Imidazole,1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-;Imidazole,1-[2,4-dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]-(8CI)
CAS號:27220-47-9
分子式:C18H15Cl3N2O
分子量:381.68
EINECS號:248-341-6
益康唑性質
熔點86.8°C
沸點533.8±50.0°C(Predicted)
密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealedindry,RoomTemperature
溶解度Practicallyinsolubleinwater,verysolubleinethanol(96percent)andinmethylenechloride.
形態(tài)neat
酸度系數(shù)(pKa)6.68±0.12(Predicted)
水溶解性0.37g/L(ambienttemperature)
化學性質
熔點86.8℃。其硝酸鹽（[24169-02-6]）熔點162℃，微溶于水。
藥理作用
屬咪唑類廣譜抗真菌藥，既能干擾真菌細胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。對皮膚癬菌、酵母菌、雙相型真菌、曲菌等具有殺菌或抑菌作用。此外，對葡萄球菌、鏈球菌、破傷風桿菌等也有一定的抗菌作用。
適應癥
用于治療外陰道念珠菌病、花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病等。
藥動學
飯后即服生物利用度最高，口服后 3～4h血藥濃度達峰值，終末半衰期為1～1.5 d，長期給藥1～2周達穩(wěn)態(tài)濃度。藥物血漿蛋白結合率為 99.8%，角蛋白組織尤其是皮膚的吸收高于血漿4倍，在皮膚中的有效治療濃度可持續(xù)2～4周。主要在肝臟代謝，經糞便排出的原藥是給藥劑量的3%～18%，大約35%的藥物以代謝物1周內經尿排泄。
安全信息
安全信息
危險品標志 Xi
危險類別碼 36/37/38
安全說明 24/25-36/37/39
不良反應
外用不良反應少。個別患者可出現(xiàn)局部刺激，偶有過敏反應，表現(xiàn)為皮膚灼熱感、瘙癢、針刺感、充血等。 有關益康唑的概述、藥理作用、適應癥、藥動學、不良反應等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2015-11-23）
注意事項
對本品過敏者禁用。 2.孕婦和哺乳期婦女慎用或不用，尤其是在大劑量用藥時。
合成方法
將10.3份α-（2,4-二氯苯基）-咪唑-1-乙醇和2.1份氫化鈉的50份無水四氫呋喃的懸浮液攪拌回流2h，當放氫反應結束后，逐次加入60份二甲基甲酰胺和8份對氯芐基氯，繼續(xù)回流2h。常壓蒸除四氫呋喃，剩余物傾入水中，用苯提取，提取液減壓脫苯，得益康唑游離堿，再用濃硝酸處理，生成硝酸益康唑。
上下游產品信息
表征圖譜
相關文獻
用途
該品為第一代咪唑抗真菌藥。
主要用其霜劑治療皮膚及陰道念球菌感染、皮膚癬菌病、發(fā)癬等
