化學性質
中文名稱:唑來膦酸
中文同義詞:唑侖膦酸;唑來膦酸一水合物;唑來磷酸;唑來膦酸鹽;唑來膦酸;[1-羥基-2-(1H-咪唑-1-基)亞乙基]二磷酸一水合物;1-羥基-2-(咪唑-1-基)-亞乙基-1,1-二磷酸;唑來膦酸1G
英文名稱:Zoledronicacid
英文同義詞:2-(imidazole-1-yl)-1-aceticacidHCl;CGP-42446;ZoledronicAcidAPI;sMallaMount;Aclasta;BPH91;Orazol;Reclast
CAS號:118072-93-8
分子式:C5H10N2O7P2
分子量:272.09
EINECS號:1806241-263-5
唑來膦酸性質
熔點193-2040C(dec)
沸點764.0±70.0°C(Predicted)
密度2.13±0.1g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealedindry,RoomTemperature
酸度系數(pKa)1.41±0.10(Predicted)
理化性質
唑來膦酸一水合物為白色粉末，無味，易熔于氫氧化鈉溶液，在水中微溶，在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔點237℃-240℃。唑來膦酸具有生物堿結構，可與碘化鉍鉀生成橙黃色沉淀。取本品20mg加入20m L的水，pH=2.0-3.5之間。
藥理作用
唑來膦酸為第3代雙膦酸鹽類化合物，是骨吸收的有效抑制劑。該藥可抑制破骨細胞活性、誘導破骨細胞凋亡，通過與骨骼的結合而阻止礦物質骨和軟骨的再吸收，可抑制腫瘤細胞釋放的各種刺激因子所引起的破骨細胞活性增加和骨鈣釋放，能有效控制高鈣血癥。
適應癥
【商品名】 唑來膦酸、艾可舒、艾朗、艾瑞寧、博來寧、蓋檸、密固達、蘇奇、天晴依泰、因力達、擇泰、震達、卓萊、佐銳、唑美。 1）惡性高鈣血癥：高鈣血癥是惡性腫瘤的一種代謝并發(fā)癥，當體內的血清鈣高于3.75mmol/L時，可發(fā)生高血鈣危象，最后可能引起死亡。唑來膦酸可以 通過抑制骨吸收，降低血鈣水平，增加尿鈣排泄，從而治療高血鈣癥。對14名患有腫瘤性高血鈣患者給予唑來膦酸進行治療，最后結果顯示，唑來膦酸在觀察期內矯正血鈣降至正常為100%，有效緩解中位時間為5.07d，緩解的中位維持時間22.30d。通過研究表明4 mg唑來膦酸被建議用于高鈣血癥的初始劑量，8mg唑來膦酸被建議用于復發(fā)或難治性高鈣血癥。 2）骨轉移：唑來膦酸是新一代強效含氮雙膦酸鹽，在國外臨床上已用于治療多種腫瘤骨轉移相關并發(fā)癥，包括多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤（MM）是一種惡性漿細胞病，其腫瘤細胞起源于骨髓中的漿細胞，而漿細胞是淋巴細胞發(fā)育到最終功能階段的細胞。因此多發(fā)性骨髓瘤可以歸到B淋巴細胞淋巴瘤的范圍。既往的臨床研究中，二膦酸鹽類藥物能減輕腫瘤患者的高鈣血癥，減少病理性骨折的發(fā)生，緩解骨轉移部位疼痛。唑來膦酸為第三二膦酸鹽類藥物，已被證實是當前抗骨吸收能力最強的藥物。將94名患有骨髓瘤的患者隨機分為實驗組和對照組，對照組單用標準化療方案治療，實驗組采用標準化療合用唑來膦酸治療，結果表示實驗組的五年無病生存率比較高。目前唑來膦酸主要作為腫瘤治療的輔助藥物，用于治療骨轉移等并發(fā)癥，但隨著臨床試驗的開展，研究發(fā)現唑來膦酸對惡性腫瘤的治療都有顯著的療效。
化學性質
白色結晶性粉末。
安全信息
危險品標志 Xi
危險類別碼 21/22-36/37/38
安全說明 24/25-36/37/39
海關編碼 2933399090
合成方法
上下游產品信息
表征圖譜
相關文獻
用途
