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化學(xué)性質(zhì)

藥品名稱 硫酸羥脲
外文名 Hydroxyurea
別名羥基脲 藥品類型
化學(xué)藥品
化學(xué)式 CH4N2O2
分子量 76.0547

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CAS登錄號(hào) 127-07-1
EINECS登錄號(hào) 204-821-7
安全性描述 S53、S45、S36/37
危險(xiǎn)性描述 R46、R63 MDL MFCD00007943
BRN 1741548 PubChem 24278474
密度 1.458g/cm3

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):無(wú)
2.氫鍵供體數(shù)量:3
3.氫鍵受體數(shù)量:2
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:0
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:4
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積75.4
7.重原子數(shù)量:5
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:42.9
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
摩爾折射率:15.37
摩爾體積(m3/mol):52.1
等張比容(90.2K):150.7
表面張力(dyne/cm):69.7
極化率(10-24cm3):6.09
貯存方法
密封于陰涼干燥處保存。

適應(yīng)癥
用于惡性黑色素瘤、胃癌、腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頸部癌、惡性淋巴瘤、原發(fā)性肝癌及急、慢性粒細(xì)胞白血病。并與放療、化療合并治療腦瘤。
用法用量
常用劑量為每日每千克體重40~60mg,每周2次,6周為1療程。亦有人采用大劑量間歇給藥法,每8小時(shí)給藥1次,劑量每千克體重60mg;或6小時(shí)給藥1次,劑量每千克體重100mg,24小時(shí)為1療程,間歇4~7日。
口服給藥吸收良好。無(wú)論口服或靜脈注射給藥血中藥物濃度均在1~2小時(shí)內(nèi)很快達(dá)到高峰,然后迅速下降。24小時(shí)已不能測(cè)出。t1/2=1.5~5小時(shí),本品在肝、腎中代謝形成尿素由尿中排出。12小時(shí)內(nèi)排出80%。
不良反應(yīng)
國(guó)外有報(bào)道,在骨髓增殖異常的病人中,使用羥基脲出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng),包括血管潰瘍和血管壞死,報(bào)道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發(fā)生血管潰瘍或者壞死,應(yīng)當(dāng)停止用藥。

安全信息

注意事項(xiàng)
1.主要為骨髓抑制,白細(xì)胞和血小板下降,停藥1~2周后可恢復(fù)。有時(shí)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。有人報(bào)告可引起睪丸萎縮及致畸胎作用。
2.偶有脫發(fā)、皮疹等。
3.肝、腎功能不全者慎用。
4.孕婦忌用。用藥期間應(yīng)定期檢查血象。
對(duì)羥基脲的處理過(guò)程應(yīng)該謹(jǐn)慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時(shí)應(yīng)當(dāng)戴上一次性手套,且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊(片)前后都要洗手。該藥應(yīng)當(dāng)遠(yuǎn)離兒童。
 



 

合成方法

由氨甲酸乙酯與鹽酸羥胺反應(yīng)而得。將氫氧化鈉溶液冷至20-25℃。攪拌下交替加入氨甲酸乙酯及鹽酸羥胺,在25-28℃反應(yīng)16h。用鹽酸中和至pH為6.5-7,控制溫度不超過(guò)25℃。然后減壓濃縮,趁熱過(guò)濾,濾夜冷卻至0℃以下析出結(jié)晶。過(guò)濾,結(jié)晶用冰水洗滌,干燥,得羥基脲粗品。收率約65%。經(jīng)精制可得醫(yī)藥級(jí)羥基脲。

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻(xiàn)

用途

該品為抗腫瘤藥物。