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中文名稱:異丁司特

中文同義詞:異丁斯特;依布拉特;依布司特;異丁司特-D7;3-異丁酰-2-異丙基吡唑并[1,5-Α]吡啶;異丁司特;異丁司特1G;2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮

英文名稱:Ibudilast

英文同義詞:IBUDILAST;IBUDILAST-D7;KC-404;1-PROPANONE,2-METHYL-1-[2-(1-METHYLETHYL)PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDIN-3-YL];3-Isobutyryl-2-isopropy-lpyrazolo[1，5-α]pyridine;Ketas;Eyevinal;1-(2-Isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2-methyl-1-propanone

CAS號:50847-11-5

分子式:C14H18N2O

分子量:230.31

EINECS號:637-150-7

異丁司特性質(zhì)

熔點(diǎn)53-54°C

沸點(diǎn)175°C/7.5mmHg(lit.)

密度1.09

折射率1.5500(estimate)

儲存條件2-8°C

溶解度DMSO:28mg/mL,soluble

形態(tài)solid

酸度系數(shù)(pKa)1.22±0.30(Predicted)

顏色white

Merck14,4879

InChIKeyZJVFLBOZORBYFE-UHFFFAOYSA-N

物活性

Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一種相對非選擇性的phosphodiesterase抑制劑，具有抗炎和神經(jīng)保護(hù)活性。

靶點(diǎn)

TargetValue

 PDE4 (Bovine aortic EC) 0.08

μM PDE2 (Bovine aortic EC) 0.11

μM PDE5 (Human platelets) 2.2 μM

化學(xué)性質(zhì) 

無色板狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)53.5-54℃(己烷)。易溶于有機(jī)溶劑，微溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1880，1860，1340，1390 口服；＞3000，3100，1450，1300皮下注射；460，500，550，419腹腔注射；160，146，43.2，42.5靜脈注射。

安全信息危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xn

危險(xiǎn)類別碼 22-36/37/38

安全說明 26-36

WGK Germany 3

RTECS號UR0711200

1-氨基-2-甲基吡啶錨鹵化物和異丁酸酐，在碳酸鉀和乙酸鈉存在下反應(yīng)，即得異丁司特。

用于支氣管哮喘，可改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥和腦動脈硬化患者的自覺癥狀。