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化學性質(zhì)

中文名稱:青霉素鈉

中文同義詞:青霉素G鈉;青霉素鈉;芐青霉素鈉;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽;芐基青霉素鈉;青霉素G鈉;青霉素G鈉(標準品);青霉素鈉(青霉素G鈉、芐青霉素鈉、6-苯乙酰胺基青霉烷酸鈉);青霉素鈉

英文名稱:PenicillinGsodiumsalt

英文同義詞:benzylpenicillinicacidsodiumsalt;crystapen;mycofarm;novocillin;sodiumpenicillinii;veticillin;BENZYLPENICILLINSODIUM;BENZYLPENICILLINSODIUMSALT

CAS號:69-57-8

分子式:C16H17N2NaO4S

分子量:356.37

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EINECS號:200-710-2

青霉素鈉性質(zhì)

熔點209-212°C

比旋光度D24.8+301°(c=2.0inwater)

密度1.41

折射率300°(C=2,H2O)

儲存條件2-8°C

溶解度H2O:100mg/mLSolutionsshouldbefiltersterilizedandstoredat2-8°Cfor1weekorat-20°Cforextendedperiods.Solutionsarestableat37°Cfor3days.

形態(tài)powder

顏色colorlessorwhite

PH值5.5-7.5(3%inH2O)

水溶解性5-10g/100mLat25oC

Merck14,7094

BRN3834217

藥物相互作用

在藥物相互作用上。青霉素鈉與消膽胺合用時,可降低青霉素鈉的吸收??赡艿臋C制是青霉素被消膽胺結(jié)合。與降膽寧合用時,青霉素鈉的血漿水平降低78%-79%,血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)減少75%-85%。與氨甲蝶呤合用時,由于相互競爭腎小管分泌,可使氨甲蝶呤的腎臟清除率降低,增加氨甲蝶呤毒性,而青霉素鉀則不會有這些情況。

用法用量

肌注:常用量一日80 萬~200 萬U,分3~4 次給予;靜滴:一日200萬~1 000 萬U,分2~4次給予。重癥腦膜炎、心內(nèi)膜炎用量可達2 000 萬U/d。

藥理作用及應(yīng)用

干擾細菌細胞壁的合成,在細菌繁殖期起殺菌作用。對G+球菌及G+桿菌(白喉、破傷風、炭疽桿菌)、螺旋體、梭狀芽孢桿菌、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。本品不耐酸,也不耐酶。用于敏感菌引起的各種感染,對G-桿菌無效。

化學性質(zhì) 

白色結(jié)晶性粉末。分解點為215℃,比旋光度[α]D24.8+301°(2%水溶液)。極易溶于水,溶于乙醇,不溶于脂肪油液體石蠟。有吸濕性,遇酸、堿、氧化劑、青霉素酶等均能使青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)打開而失效。結(jié)晶青霉素鈉鹽性質(zhì)較穩(wěn)定,其水溶液在室溫放置易失效,不能煮沸消毒。無臭或微有特異性臭。青霉素G的抗菌素價以國際單位(U)表示,一個國際單位等于0.6ug的純結(jié)晶青霉素鈉鹽的抗菌活性。

安全信息

危險品標志Xn,Xi

危險類別碼42/43

安全說明22-36/37-45

WGKGermany2

RTECS號XH9800000

F10-23

海關(guān)編碼29411000

毒性LD50oralinrat:6916mg/kg

合成方法

采用產(chǎn)黃青霉菌(penicilum chryso-genum)的雜交菌株,經(jīng)自然分離得到的黃孢菌種,通過微生物發(fā)酵制取。

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻

用途

  1. 為抗生素類藥,主要用于鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌感染等

  2. 抑制細菌細胞壁合成。 抗菌譜: 革蘭氏陽性菌。