化學(xué)性質(zhì)
通用名稱：甘珀酸
英文名稱：Carbenoxolone
中文別名：生胃酮
英文別名：Biogastrone、Carbenoxolone
CAS NO. 5697-56-3
EINECS 227-174-2
分子式 C34H50O7
分子量 570.76
物理化學(xué)性質(zhì)
密度 1.20
熔點(diǎn) 291-294 ºC
【藥理】
本品能增加胃粘膜的粘液分泌，減少胃上皮細(xì)胞的脫落，能在胃粘膜細(xì)胞內(nèi)抑制胃蛋白酶原，在胃內(nèi)可與胃蛋白酶結(jié)合，抑制酶的活力約50%，從而保護(hù)潰瘍面，促進(jìn)組織再生和愈合．本品還通過(guò)刺激腎上腺或增強(qiáng)內(nèi)源性皮質(zhì)激素的作用而呈現(xiàn)抗炎作用。本品大部在胃中吸收，胃內(nèi) pH>2時(shí)，吸收減少．有腸肝循環(huán)，主要自糞便排泄．99%以上與血漿蛋白結(jié)合，血漿中治療濃度為 10～100μg/ml．
【適應(yīng)癥】
臨床主要用于治療慢性胃潰瘍，對(duì)不宜手術(shù)和不能臥床休息的患者尤為適用．對(duì)十二指腸潰瘍療效略差；凝膠或糖錠用于口腔潰瘍．輕度腎上腺皮質(zhì)功能不全病人也可試用本品治療．
【用法用量】
口服,每次50-100mg,一日3次,一周后可減為每次50mg,一日3次,飯后服,4-6周為一療程,最長(zhǎng)不超過(guò)3月.
【禁用慎用】
心、肝、腎功能不全及老年患者慎用。
【不良反應(yīng)】
頭痛,腹瀉,顏面或皮膚潮紅,水鈉潴留,水腫,血壓升高,低血鉀.出現(xiàn)心力衰竭應(yīng)停藥.
安全信息
類別
有毒物品
毒性分級(jí)
高毒
急性毒性
口服-大鼠LD50:2450毫克/公斤;腹腔-大鼠LD50:128毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性
燃燒產(chǎn)生刺激煙霧;藥物副作用:肌肉無(wú)力,軟弱無(wú)力,麻痹,癱瘓
儲(chǔ)運(yùn)特性
通風(fēng)低溫干燥
滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水
合成方法
取甘草酸酸粉(甘草酸的含量約25％HPLC)140g，加1120ml 95％食用乙醇，40℃提取3小時(shí)，過(guò)濾除去不溶性雜質(zhì)，濾液蒸餾回收乙醇得到提取物，提取物置水浴上100℃干燥，得到含水率不大于20％的118g干提取物；將干提取物粉碎后取100g，加入70％冰醋酸300ml，加入濃硫酸7ml，常壓下水解及乙酰化，升溫至98～103℃，反應(yīng)2小時(shí)，至水解及乙?；瓿珊?，冷卻至室溫，過(guò)濾析出的固體物，用250ml 65％醋酸洗滌濾餅，再用200ml乙醇洗滌，最后用300ml水洗，在100℃下干燥，得到乙酰甘草次酸粗品20.21g，純度88.2％(HPLC)。 取乙酰甘草次酸20g，加入300ml水，加氫氧化鈉5g調(diào)整pH至13，常壓回流水解4小時(shí)，降至室溫，用鹽酸酸化pH至5.2，過(guò)濾，用純水洗滌濾餅，除去無(wú)機(jī)鹽，在100℃下干燥，得到17.8g甘草次酸粗品，純度92.9％(HPLC)，再將甘草次酸粗品用214ml體積百分比濃度為95％乙醇溶解，按甘草次酸粗品重量的25％(4.45g)加入活性炭進(jìn)行回流脫色，回流脫色后過(guò)濾，濾液回收乙醇后，析出固體，過(guò)濾得到甘草次酸16.4g，純度98.2％(中和法)。要進(jìn)一步純化，用95％乙醇重結(jié)晶三次，得到純度為98％(HPLC)的甘草次酸產(chǎn)品，總雜質(zhì)峰不超過(guò)2％，單一雜質(zhì)峰不超過(guò)0.7％，完全符合歐洲藥典標(biāo)準(zhǔn)。
上下游產(chǎn)品信息
表征圖譜
相關(guān)文獻(xiàn)
用途
甘草酸的藥理作用實(shí)質(zhì)上是甘草次酸的作用。近年來(lái)的藥理研究發(fā)現(xiàn)，甘草酸和甘草次酸衍生物的藥物具有抗炎、抗?jié)?、抗過(guò)敏、抗病毒、降血脂、鎮(zhèn)咳、平喘、祛痰等作用，還可用于防治病毒性肝炎、高血脂癥和癌癥等疾病。我國(guó)是甘草的主要出口國(guó)，開展甘草的深加工和綜合利用，具有重要意義。
