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化學(xué)性質(zhì)

中文名泰諾福韋
外文名Tenofovir
別名替諾福韋、PMPA
化學(xué)式C9H14N5O4P
分子量287.212

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CAS登錄號147127-20-6
EINECS登錄號604-571-2
熔點(diǎn)276 至 280 ℃
沸點(diǎn)616.1 ℃
水溶性13.4mg/mL(25℃)
密度1.79 g/cm3
外觀白色結(jié)晶性固體
閃點(diǎn)326.4 ℃
安全性描述S22;S26;S27;S36/37/39;S45
危險(xiǎn)性符號R34
危險(xiǎn)性描述腐蝕性UN
危險(xiǎn)貨物編號3261

安全信息

安全信息
包裝等級:III
危險(xiǎn)類別:8
海關(guān)編碼:2933990090
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼:UN 3261 8/PG 2
WGK Germany:3
危險(xiǎn)類別碼:R34
安全說明:S22; S26; S27; S36/37/39
RTECS號:DB8930000
危險(xiǎn)品標(biāo)志:C

合成方法

1.將亞磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮?dú)獗Wo(hù)下反應(yīng),回流。反應(yīng)完全后冷卻,緩慢加入對甲苯磺酰氯和三乙胺,反應(yīng)得到對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮?dú)獗Wo(hù)下,將(犛)-縮水甘油、5%鈀碳、乙醇和氫氧化鈉水溶液混合,進(jìn)行加氫,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇鈉的乙醇溶液,反應(yīng)得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。將其和腺嘌呤、對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氫氧化鈉溶于二甲基甲酰胺,反應(yīng)得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。將其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰諾福韋粗品,重結(jié)晶得純品。將泰諾福韋和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反應(yīng),再用富馬酸酸化,得富馬酸泰諾福韋雙特戊酰氧基甲酯。

上下游產(chǎn)品信息

表征圖譜

相關(guān)文獻(xiàn)

用途

核苷酸類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,可阻斷HIV復(fù)制。與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合應(yīng)用治療HIV-1感染。用于艾滋病的治療。