化學(xué)性質(zhì)
中文名稱(chēng):多索茶堿
中文同義詞:多沙茶堿;多索茶堿標(biāo)準(zhǔn)品;多索茶堿原料藥廠家;多索茶堿原料藥;多索茶堿原料藥廠家現(xiàn)貨;湖北多索茶堿原料藥;DOXOFYLLINE多索茶堿;3-二氧戊環(huán)-2-基甲基)茶堿
英文名稱(chēng):Doxofylline
英文同義詞:DOXOFYLLINE;DOXOPHYLLINE;2-(7’-teofillinmetil)-1,3-diossolano;Doxofyliine;7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethyl-purine-2,6-dione;DOXOFYLLINE[7-(1,3-DIOXOLAN-2-YLMETHYL)-3,7-DIHYDRO-1,3-DIMETHYL-1H-PURINE-2,6-DIONE];MAXIVENT;Ansirnar
CAS號(hào):69975-86-6
分子式:C11H14N4O4
分子量:266.25
EINECS號(hào):274-239-6
多索茶堿性質(zhì)
熔點(diǎn)144-146°C
沸點(diǎn)409.46°C(roughestimate)
密度1.2896(roughestimate)
折射率1.6000(estimate)RTECS號(hào)XH5135000
儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)0.42±0.70(Predicted)
水溶解性Soluble
Merck14,3438
生物活性
Doxofylline (Doxophylline) 是一種磷酸二酯酶抑制劑，是黃嘌呤衍生物，用于治療哮喘。
靶點(diǎn)
Target Value PDE
體外研究
Doxofylline具有PDE抑制劑的活性，并能增加cAMP的水平，因此可以用于治療哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷誘導(dǎo)氣管平滑肌松弛的EC50值比氨茶堿高15陪，且減少腺苷對(duì)豚鼠心房負(fù)性肌力作用的EC50值比氨茶堿高15陪。由于開(kāi)放周期的縮短和關(guān)閉時(shí)間的延長(zhǎng)，Doxofylline能有效降低鈣激活鉀通道的開(kāi)放概率。與茶堿相比，Doxofylline極大地減少對(duì)腺苷A 1和A 2受體的親和力，這可能使其具有更好的安全性。此外，與茶堿不同, Doxofylline不干擾鈣離子內(nèi)流，或者拮抗鈣通道阻滯劑的作用。
體內(nèi)研究
Doxofylline顯示出比茶堿具有更好的療效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline會(huì)使麻醉的貓心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治療劑量比茶堿的心臟興奮作用小，因此Doxofylline不會(huì)使心臟頻率顯著增高，也沒(méi)有致心律失常的作用。
化學(xué)性質(zhì)
結(jié)晶，熔點(diǎn)144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六環(huán)、熱甲醇或熱乙醇，幾不溶于乙醚或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：841口服，215.6靜脈注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1022.4口服，445腹腔注射。
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼 36/37/38
安全說(shuō)明 26-36/37
海關(guān)編碼 29399990
合成方法
茶堿溶于沸水，加入氫氧化鈉和3-氯-1，2-丙二醇，回流。蒸去水后用乙醇重結(jié)晶，得化合物(I)，收率95%。 化合物(I)溶于水，攪拌下加入等摩爾的HIO4?2H2O，攪拌。濾集固體，乙醇重結(jié)晶，得茶堿乙醛，收率70%。 茶堿乙醛、乙二醇和對(duì)甲苯磺酸在苯中回流脫水，得多索茶堿，收率70%。
上下游產(chǎn)品信息
表征圖譜
相關(guān)文獻(xiàn)
用途
平喘鎮(zhèn)咳藥。用于支氣管哮喘，伴支氣管痙攣的肺部疾病。
平喘藥，用于鎮(zhèn)咳、止喘等
