中文名稱:甘寶素

中文同義詞:二唑丁酮;二唑酮;咪菌酮;氯咪巴唑;1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(咪唑-1-基)-2-丁酮;甘寶素;氯咪巴唑(甘寶素);1-(4-氯苯氧基)-1-(1-咪唑基)-3,3-二甲基-2-丁酮

英文名稱:Climbazole

英文同義詞:1-(4-Chloro-phenoxy)-1-(2,5-dihydro-imidazole-1-yl)-3,3-dimethyl-butan-2-one;1-(4-chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone;BAYMEB-6401;Diadimefon;MEB-6401;Climbazole0.1;1-[(4-Chlorophenoxy)(tert-butylcarbonyl)Methyl]iMidazole;CrinipanAD

CAS號(hào):38083-17-9

分子式:C15H17ClN2O2

分子量:292.76

EINECS號(hào):253-775-4

甘寶素性質(zhì)

熔點(diǎn)96-100°C

沸點(diǎn)447.5±40.0°C(Predicted)

密度1.17±0.1g/cm3(Predicted)

折射率1.54

儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,RoomTemperature

酸度系數(shù)(pKa)5.66±0.22(Predicted)

形態(tài)neat

BRN618020

InChIKeyOWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N

生物活性

Climbazole是一種廣譜的咪唑類抗真菌藥劑，具有抗頭皮屑的效果。 體外研究  Climbazole在體內(nèi)外都表現(xiàn)出較高的抗 Pityrosporum ovale 功效，而 Pityrosporum ovale 可能是頭皮屑產(chǎn)生的主要原因。Climbazole的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性能類似于其它抗真菌劑，如酮康唑和咪康唑。climbazole的MICs范圍在<0.06和1 μg/mL之間，實(shí)驗(yàn)中值為0.06μg/mL。 

體內(nèi)研究

Climbazole在 Salmonella typhimurium 或 Escherichia coli Ames試驗(yàn)中沒有致突變性，也不誘導(dǎo)人體淋巴細(xì)胞中的微核。一個(gè)體內(nèi)的小鼠微核試驗(yàn)也表明它沒有致突變性，口服給藥的最大耐受量（MTD）高達(dá)150 mg/kg 。在體內(nèi)外的非常規(guī)DNA合成試驗(yàn)中，口服給藥的MTD高達(dá)200 mg/kg 時(shí)，climbazole沒有表現(xiàn)出對(duì)大鼠肝臟中DNA的損傷。在小鼠中進(jìn)行了[

危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xn,N

危險(xiǎn)類別碼 22-50/53

安全說明 60-61

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) UN 3077

WGK Germany 3

RTECS號(hào)EL7085000

海關(guān)編碼 29332900

甘寶素是由等摩爾量的(R)-和(S)-甘寶素組成的外消旋物，IUPAC名稱為 (RS)-1-(4-氯苯氧基)-1-咪唑-1-基-3，3-二甲基丁-2-酮，是局部施用的抗真菌劑，用來治療人類真菌皮膚感染。它可被包含在非處方抗頭屑香波制劑 和皮膚治療組合物中以治療其中原因是真菌感染的頭屑和濕疹。 甘寶素主要通過非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 P450 酶中羊毛甾醇 14α-去甲基化酶(也稱為真菌 CYP51)的合成，從而抑制等離子體真菌細(xì)胞膜的重要組成部分麥角固醇的生物合成，使真菌細(xì)胞死亡。

具有廣譜殺菌性能，主要用于止癢去屑調(diào)理型洗發(fā)、護(hù)發(fā)香波，也可用于抗菌香皂、沐浴露、藥物牙膏、嗽口液等

洗發(fā)香波、沐浴露、香皂