CAS號：520-26-3
MDL號：MFCD00075663
EINECS號：208-288-1
RTECS號：MK6650000
BRN號：75140
PubChem號：暫無
物性數(shù)據(jù)
1. 性狀：白色至淡黃色結(jié)晶
2. 熔點（oC）：257-260
3. 比旋光度（o）：-70
4. 溶解性：易溶于吡啶、氫氧化鈉溶液，溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇和熱冰醋酸，極微溶于乙醚，丙酮、氯仿和苯。該品1g溶于50L水。不溶于水。
毒理學數(shù)據(jù)
急性毒性：小鼠經(jīng)腹腔LC50：1gm/kg，除致死劑量外無詳細說明。
生態(tài)學數(shù)據(jù)
該物質(zhì)對環(huán)境可能有危害，對水體應給予特別注意。
分子結(jié)構數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率：141.99
2、 摩爾體積（cm3/mol）：369.3
3、 等張比容（90.2K）：1162.0
4、 表面張力（dyne/cm）：98.0
5、 極化率（10-24cm3）：56.29
計算化學數(shù)據(jù)
1、 疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：-1.1
2、 氫鍵供體數(shù)量：8
3、 氫鍵受體數(shù)量：15
4、 可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：7
5、 互變異構體數(shù)量：25
6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：234
7、 重原子數(shù)量：43
8、 表面電荷：0
9、 復雜度：940
10、 同位素原子數(shù)量：0
11、 確定原子立構中心數(shù)量：11
12、 不確定原子立構中心數(shù)量：0
13、 確定化學鍵立構中心數(shù)量：0
14、 不確定化學鍵立構中心數(shù)量：0
15、 共價鍵單元數(shù)量：1
性質(zhì)與穩(wěn)定性
淡黃色結(jié)晶性粉末。熔點258-262℃（252℃軟化）。易溶于吡啶、氫氧化鈉溶液，溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇和熱冰醋酸，極微溶于乙醚，丙酮、氯仿和苯。該品1g溶于50L水。無臭、無味。
貯存方法
玻璃瓶密閉包裝，或用塑料袋外套牛皮紙袋包裝。貯存于陰涼干燥處。
皮苷作用
1、維生素類藥，能降低毛細管的脆性，保護毛細血管，防止微血管破裂出血的作用。用于高血壓病的輔助治療
2、該品為維生素P類藥，用于增強毛細血管的韌性。橙皮甙的衍生物甲基橙皮甙，也是維生素P類藥，是日本《食品添加物公定書》中收載的品種。是治療高血壓和心肌梗塞的藥物，醫(yī)藥工業(yè)中用作制藥的原料，是中成藥脈通的主要組成之一。
藥典標準
主要活性成分
本品為二氫黃酮苷。按干燥品計算，含C28H34O15應為97.0%～102.0%。
鑒別
(1)取本品約5mg，加乙醇5ml加熱溶解后，放冷，加鎂粉0.2g，沿管壁緩慢滴加鹽酸約2ml，應顯紫紅色。
(2)取本品適量，加二甲基甲酰胺制成每1ml中約含2mg的溶液，作為供試品溶液；另取橙皮苷對照品適量，加二甲基甲酰胺制成每1ml中約含2mg的溶液，作為對照品溶液，照有關物質(zhì)項下的方法測定。
檢查
有關物質(zhì)取本品適量，加二甲基甲酰胺制成每1ml中含5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加二甲基甲酰胺稀釋成每1ml中含0.15mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點于同一用1%氫氧化鈉溶液制備的硅膠G薄層板上，以醋酸乙酯-甲醇-水(100:17:13)為展開劑，展至約15cm，取出，晾干，噴以1%三氯化鋁溶液，干燥后，立即置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深(3.0%)。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過5.0%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.3%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H第二法)，含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品和橙皮苷對照品各約10mg，精密稱定，分別置500ml量瓶中，加50%乙醇溶液適量，置水浴中加熱使溶解，放冷至室溫，加50%乙醇溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)，在285nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。
類別
維生素類藥。
藥理作用
1.通過延長去甲腎上腺上腺上腺素誘導的靜脈收縮時間而增強靜脈張力（在發(fā)熱、酸中毒狀態(tài)下仍有此作用）。
2.降低白細胞與血管內(nèi)皮細胞的粘附與移行，減少崩解后炎性物質(zhì)（如組胺、緩激肽、補體、白三烯、前列腺素、過多的自由基等）的釋放，從而使毛細血管通透性降低。
3.降低血液粘滯度，加快血液流速，從而改善微循環(huán)瘀滯。
4.改善淋巴循環(huán)，加快組織液回流，減輕水腫。地奧司明/橙皮苷用于痔瘡，既可減輕痔瘡的急性癥狀，也可降低其發(fā)作頻率和持續(xù)時間。
藥代動力學
地奧司明/橙皮苷口服吸收良好，其微?；苿┡c小腸的接觸面積較非微?；苿┰黾?0倍，吸收能力增加4倍，臨床療效增加30%以上。單劑口服地奧司明/橙皮苷微?；苿?g后1h起效，治療1周后靜脈張力的增加可維持24h。吸收后分布在各組織中，無蓄積的危險性。其代謝產(chǎn)物為酚酸和馬尿酸。經(jīng)一次腸肝循環(huán)后，約80%從糞便排出，多在24～48h內(nèi)排出體外。清除半衰期為11h。
適應證
主要用于治療慢性靜脈功能不全、痔、關節(jié)水腫、靜脈性下肢潰瘍、經(jīng)前期綜合征、糖尿病患者的微血管病變和繼發(fā)性上肢淋巴水腫。
禁忌證
對地奧司明過敏者。
注意事項
1.藥物對妊娠的影響：地奧司明/橙皮苷用于治療妊娠后期痔瘡時，具有明顯的療效和可靠的安全性，不會影響懷孕、胎兒發(fā)育及新生兒的形態(tài)學改變。
2.藥物對哺乳的影響：尚不明確。
3.貯法：低于30℃條件下貯藏。
不良反應
1.精神神經(jīng)系統(tǒng)：有失眠、嗜睡、眩暈、頭痛、焦慮和疲勞的報道。
2.胃腸道：罕見惡心、嘔吐、消化不良、腹痛及腹瀉的報道。
3.皮膚：有引起濕疹及玫瑰糠疹的報道，停藥后可恢復。
用法用量
口服給藥：1.慢性靜脈功能不全：一次0.5g，一日2次。
2.痔瘡：一次0.5g，一日2次。急性發(fā)作前4日一日3g，后3日一日2g，然后以一日1g維持至癥狀消失。
3.妊娠后期痔瘡：前4日一日3g，后3日一日2g，維持劑量為一日1g，至產(chǎn)后30日。國外用法用量參考：成人常規(guī)劑量：口服給藥：1.慢性靜脈功能不全：一次0.5g，一日2次。
2.糖尿病患者的微血管病變和血流動力學異常：一次0.5g，一日2次，療程為30～42日。
3.痔瘡：一次0.5g，一日2次。
4.繼發(fā)于乳腺癌常規(guī)治療后的上肢淋巴水腫：一次0.5g，一日2次，療程應大于6個月。
5.預防術后血栓栓塞：術前1日每8小時1g，術前6h再服1g，術后4～15日每日服用1g，同時使用低分子量肝素。
6.經(jīng)前期綜合征：一次0.5g，一日2次。
7.腿部靜脈潰瘍：一次0.5g，一日2次。
貯藏
遮光，密封保存。
其他信息
橙皮苷具有維持滲透壓，增強毛細血管韌性，縮短出血時間，降低膽固醇等作用，在臨床上用于心血管系統(tǒng)疾病的輔助治療，可培植多種防止動脈硬化和心肌梗塞的藥物，是成藥"脈通"的主要原料之一。在食品工業(yè)中可用作天然抗氧化劑。也可用于化妝品行業(yè)。橙皮苷大部分存在于柑桔加工的廢棄物中，如果皮、果囊中，其中成熟的果皮和組織中橙皮苷的含量最高（內(nèi)果皮30%-50%，桔絡、核、果肉中30%-50%，外果皮10%-20%），汁液和桔囊中含量較低1%-5%。橙皮苷的提取方法有溶劑萃取法、堿提酸沉法、碳粉吸附法、離子交換法，其中堿提酸沉法操作簡單、成本低，提取率較高。橙皮成能溶于稀堿和吡啶以及70℃以上熱水，微溶于甲醇，幾乎不溶于丙酮、苯和氯仿。橙皮苷的提取主要是利用其所含的兩個酚羥基在堿性條件下，與溶液中的鈉離子反應生成鈉鹽而溶出，然后酸化、冷卻，使其從溶液中析出。從柑橘果皮中提取橙皮苷一般采用熱提取法和浸泡提取法，收率均不理想。近年來，超聲提取天然植物(特別是中草藥)中的有效成分研究已廣泛開展，且取得一定的進展。利用橙皮苷在堿性條件下開環(huán)溶解進行提取，酸性條件下閉環(huán)沉淀進行分離，提取時加大堿用量，可減少乙醇用量，但堿性不宜過大，否則，橙皮苷易被氧化破壞。
