Theliatinib (HMPL-309) 是一種有效、ATP 競爭性、口服活性和高度選擇性的 EGFR 抑制劑,Ki 為 0.05 nM,IC50 為 3 nM。Theliatinib 對 EGFR T790M/L858R 突變體的 IC50 值為 22 nM。Theliatinib 對 EGFR 的選擇性是其他激酶的 50 倍以上??鼓[瘤活性。
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