EPZ004777是一種有效的，選擇性的DOT1L抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.4 nM。對(duì)DOT1L的選擇性比對(duì)其他多種PMTs高1200倍以上。EPZ004777選擇性抑制細(xì)胞H3K79甲基化，并抑制關(guān)鍵MLL融合靶基因的表達(dá)。DOT1L受抑制后，EPZ004777選擇性抑制MLL基因重排的細(xì)胞系和MLL-AF9轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的細(xì)胞系，也誘導(dǎo)分化和凋亡。[1] EPZ004777選擇性抑制MLL-AF10和CALM-AF10轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞增殖。[2]EPZ004777 抑制DOT1L后，顯著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表達(dá)，和MLL-AF6轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯。[3]
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