CX-6258 HCl 是強(qiáng)效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對(duì)Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。CX-6258對(duì)一組人癌細(xì)胞系顯示出抗增殖活性，IC50 為0.02-3.7 μM，對(duì)急性白血病細(xì)胞系最敏感。CX-6258與阿霉素(10:1摩爾比)結(jié)合，和CX-6258與紫杉醇(100:1 摩爾比)結(jié)合產(chǎn)生協(xié)同細(xì)胞殺傷力，復(fù)合指數(shù)(CI50)值分別為0.4和0.56。CX-6258劑量依賴性抑制兩種促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分別在Pim激酶特定位點(diǎn)S112 和 S65和T37/46。[1]
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