AZ 628是一種新型泛Raf抑制劑，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分別為105,34和29 nM。AZ628也抑制多種酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。[1] AZ628作用于含B-RafV600E突變的結(jié)腸和惡性黑色素瘤細(xì)胞系，抑制錨蛋白依賴和非依賴性的生長, 引起細(xì)胞周期停滯，且誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。AZ628交叉反應(yīng)譜說明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。[1] 用濃度不斷升高的AZ628處理M14親本細(xì)胞系，可觀察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表達(dá)CRAF提高。[2]提高的CRAF表達(dá)是抗連續(xù)AZ628處理的一種潛在機(jī)制，導(dǎo)致ERK1/2的持久激活。在對AZ628不敏感的細(xì)胞系中有三分之一用AZ628處理，不會(huì)明顯抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14細(xì)胞，不會(huì)抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突變的惡性黑色素瘤細(xì)胞，有效降低ERK激活。[2]
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