AMG-900是一種有效的，高選擇性的pan-Aurora kinases抑制劑，作用于Aurora A/B/C，IC50為5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2選擇性高10倍以上。Phase 1。MG900是一種新型ATP競爭性氨基酞嗪小分子aurora激酶抑制劑。在HeLa細(xì)胞中，AMG 900抑制aurora-A和-B自身磷酸化，并抑制一種aurora-B的近端底物，Ser上組蛋白H3的磷酸化。腫瘤細(xì)胞對AMG 900治療的主要細(xì)胞應(yīng)答反應(yīng)使細(xì)胞分裂中止，而不延長有絲分裂停滯期，這最終會導(dǎo)致細(xì)胞死亡。AMG 900在低納摩爾濃度下(大約2-3 nM)，抑制26腫瘤細(xì)胞系增殖，包括耐抗有絲分裂藥細(xì)胞系和耐其他aurora激酶抑制劑(AZD1152，MK-0457，和PHA-739358)的細(xì)胞系。此外，AMG 900對AZD1152耐藥的含有aurora-B突變體(W221L)的HCT116變異細(xì)胞系具有活性。[1]
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