SB-218078 是一種有效的,選擇性,ATP 競(jìng)爭(zhēng)性且細(xì)胞可滲透的檢查點(diǎn)激酶 1 (Chk1) 抑制劑,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 為 15 nM。SB-218078 對(duì) Cdc2 (IC50 為 250 nM) 和 PKC (IC50 為 1000 nM) 的抑制作用較弱。SB-218078 通過(guò) DNA 損傷和細(xì)胞周期停滯誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
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