NH125 是一種選擇性eEF-2 kinase抑制劑,IC50為60 nM,其選擇性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同時它也是強(qiáng)效的 histidine kinase 抑制劑。在C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞中,NH125減少磷酸化的eEF-2,不影響eEF-2的總蛋白量,抑制G1到S期的轉(zhuǎn)變。 NH125抑制10種腫瘤細(xì)胞系的存活,其IC50值為0.7~4.8 μM[1] NH125顯著抑制組氨酸蛋白激酶,包括Envz,PhoQ,BvgS,EvgS,因此對苯唑西林抗性的葡萄球菌,萬古霉素抗性的腸球菌,青霉素抗性的鏈球菌和其它革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌產(chǎn)生潛在抗菌活性。[2] HN125介導(dǎo)的 EEF2k抑制使腫瘤細(xì)胞對姜黃色素和硼替佐米的敏感性增強(qiáng)。[3]