Tropifexor (LJN452)是一種新型有效的FXR激動(dòng)劑,在HTRF實(shí)驗(yàn)中,EC50為0.2 nM。它對(duì)其他酶、離子通道、核受體和GPCR沒(méi)有顯著的脫靶效應(yīng),對(duì)FXR的選擇性是對(duì)其他靶標(biāo)的10000倍以上。
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