GW3965 HCl是一種有效的，選擇性LXR激動劑，作用于hLXRα和hLXRβ，無細(xì)胞試驗中EC50分別為190和30 nM。GW3965使類固醇受體共激活因子1聚集到LXRα，在無細(xì)胞配體檢測試驗中，EC50 為125 nM。[1] GW3965對hLXRα 和 hLXRβ表現(xiàn)出有效的拮抗活性，在細(xì)胞試驗中EC50分別為190 nM 和30 nM。此外，GW3965也對其他核受體表現(xiàn)出優(yōu)良的選擇性。[1]在人胰島中，GW3965 (1 μM)降低選定促炎性細(xì)胞因子，包括IL-8，單核細(xì)胞趨化蛋白-1和組織因子的表達(dá)。[4]
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