STF-083010是一種特異性IRE1α endonuclease抑制劑,而不影響其激酶活性。在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM細(xì)胞系中,STF-083010具有劑量和時(shí)間依賴性的細(xì)胞抑制能力和細(xì)胞毒性。[1] [2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686細(xì)胞系中,STF-083010可抑制XBP1剪接,抑制IRE1α的核酸內(nèi)切酶活性,但不影響IRE1α的激酶活性。[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 細(xì)胞中,共培養(yǎng)3天后STF-083010的細(xì)胞抑制率約70%;在MEC1和MEC2細(xì)胞中,共培養(yǎng)48小時(shí)后 STF-083010的細(xì)胞抑制率約20%;STF-083010可持續(xù)抑制WaC3細(xì)胞的增殖。[3]