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西亞試劑:靜止和活躍GABAB受體的結(jié)構(gòu)

人GABAB受體是一種G-蛋白耦合受體,介導抑制性神經(jīng)傳輸物質(zhì)GABA (γ-aminobutyric acid)的效應。GABAB受體以GBR1 和 GBR2亞單元的異二聚物的形式存在,這兩個亞單元都是發(fā)揮功能所需要的。

在這篇文章中,作者首次發(fā)表了GBR1 和 GBR2的細胞外區(qū)域之間在apo (靜止)形式和在與四個不同的競爭性拮抗物相結(jié)合的形式(活躍形式)下的一個異二聚復合物的X-射線晶體結(jié)構(gòu)。這兩個亞單元在靜止時都有一個開放構(gòu)形,只有GBR1在發(fā)生由激動劑誘導的受體激活時才閉合。(