西亞試劑：多金屬氧酸鹽是全新激酶抑制劑

蛋白激酶CK2（酪氨酸激酶2 casein kinase 2）是一種在真核細(xì)胞中普遍存在的高度保守信使非依賴性絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，它在細(xì)胞的生存、生長(zhǎng)、增生以及凋亡等生理過(guò)程中都發(fā)揮著重要的作用。其結(jié)構(gòu)是由兩個(gè)催化亞基α和α′，以及兩個(gè)調(diào)節(jié)亞基β構(gòu)成的不均一四聚體。因此，蛋白激酶CK2是一種具有重要醫(yī)學(xué)價(jià)值的多功能激酶，在多種癌癥中，CK2都會(huì)發(fā)生錯(cuò)調(diào)。

在2008年7月21日出版的《化學(xué)與生物學(xué)》（Chemistry & Biology）上，來(lái)自法國(guó)的一組科學(xué)家發(fā)表文章稱，他們通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)多金屬氧酸鹽（polyoxometalate）是一種CK2抑制劑。多金屬氧酸鹽是一種前過(guò)渡金屬離子（early transition metal ion）和含氧配體（oxo ligand）聚集在一起形成的物質(zhì)。研究人員發(fā)現(xiàn)，這些物質(zhì)中[P2Mo18O62]6-具有最大活性。它能在納摩爾（nanomolar）范圍內(nèi)抑制激酶，而抑制機(jī)制是作用于位于ATP和多肽底物結(jié)合位點(diǎn)外的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)元素。

此外，科學(xué)家還證實(shí)，數(shù)種多金屬氧酸鹽衍生物都具有很高的抑制效率，其IC50值≤ 10 nM。在針對(duì)29種激酶進(jìn)行的測(cè)試中，這些無(wú)機(jī)化合物均展現(xiàn)出驚人的CK2特異性。因此，文章作者表示，多金屬氧酸鹽是很有效的CK2抑制劑，它們具有良好的效率和選擇性。多金屬氧酸鹽與CK2的作用方式非常獨(dú)特，因此這是一種非經(jīng)典的激酶抑制劑。它們與CK2的結(jié)合模式或許能為我們提供一種研發(fā)新藥物的可行機(jī)制，這些藥物將具有很多良好的特性，例如增強(qiáng)ATP模擬抑制劑相關(guān)的選擇性等。（

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