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西亞試劑 —— 品質(zhì)可靠,值得信賴
余正坤研究員領(lǐng)導(dǎo)的有機金屬催化與合成研究組在具有抗癌活性的海洋天然產(chǎn)物吲哚生物堿meridianins的合成研究中取得重要進展,最新成果以通訊形式發(fā)表在最近一期的德國《應(yīng)用化學》(Angew. Chem. Int. Ed. )。
Meridianins是從海洋生物海鞘類中提取出來的、對多種蛋白質(zhì)激活酶有抑制作用、影響細胞的分裂和死亡的一類重要的有生物活性的生物堿。自從1998年被首次人工提取以來,有關(guān)它們及其衍生物的合成與生物活性研究日益受到人們的關(guān)注。5`和6`-位取代meridianins的合成是此領(lǐng)域的研究熱點,已報道的合成方法主要是通過對已知meridianins進行化學修飾來制備。雖然已成功制備了它們的某些衍生物,但方法缺乏靈活性、適用范圍窄。
余正坤研究組從易制備、結(jié)構(gòu)多樣性的二硫縮烯酮出發(fā), 利用其與吲哚3-位的高選擇性酸催化取代反應(yīng),實現(xiàn)了鮮有報道的吲哚直接烯基化。將所得烯基化產(chǎn)物與硝酸胍縮合高效得到了6`-取代的meridianins。相關(guān)研究發(fā)展了一種新型、適用范圍廣、能高效地合成具有潛在抗癌活性的海洋天然產(chǎn)物吲哚生物堿6`-取代meridianins的方法,拓展了吲哚直接烯基化化學