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西亞試劑:只具有止痛效應(yīng)四氫大麻酚變體有望問世

研究人員發(fā)現(xiàn),大麻使用后的止痛效應(yīng)受藥物中與甘氨酸受體(GlyR)離子通道相連的活性成分四氫大麻酚(THC)所控制,因此,有望研制出只具有止痛效應(yīng)的四氫大麻酚變體,新成果發(fā)表在4月在線出版的《自然—化學(xué)生物學(xué)》期刊上?;诖舐榈乃幬镉信d奮和損傷精神活動的副作用,從而限制了這類藥物未來發(fā)展為止痛藥的可能;但新研究顯示,修改其中的成分可研制出副作用最小化的新藥。

大麻即有止痛也有影響精神活性的效應(yīng),這兩種效應(yīng)均源于它的活性成分四氫大麻酚??茖W(xué)家們發(fā)現(xiàn),大麻的精神效應(yīng)受到與大麻受體CB1R聯(lián)接的四氫大麻酚所控制,但他們尚不清楚與止痛效應(yīng)相關(guān)的機(jī)制。Li Zhang和同事發(fā)現(xiàn)了與跨膜區(qū)的GlyR相連接的四氫大麻酚,以及發(fā)生在四氫大麻酚化學(xué)組分和受體間的氫鍵相互作用。他們還發(fā)現(xiàn),去除四氫大麻酚的羥基可導(dǎo)致一種不能激活GlyR的化合物。這些數(shù)據(jù)表明,有可能研制出只激活GlyRs但沒有CB1R活性的四氫大麻酚止痛藥。(