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CAS RN: 1264-62-6 | 產(chǎn)品編碼: H1152629

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琥乙紅霉素,BR

BR 紅霉素琥珀酸乙酯 C43H75NO16 862.05 文檔:
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化學(xué)性質(zhì)

危險屬性

質(zhì)量標準

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問答

琥乙紅霉素,也稱為利君沙或依托紅霉素,是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。其化學(xué)名稱為紅霉素琥珀酸乙酯,分子式為C43H75NO16,分子量為862.07。

一、物理性質(zhì)

- 外觀:琥乙紅霉素通常呈白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無臭、無味。這種形態(tài)便于藥物的保存和運輸,同時也易于配制成不同的劑型供臨床使用。

- 溶解性:該品在無水乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醚中略溶,但在水中幾乎不溶。這一特性限制了其在水溶液中的直接應(yīng)用,但通過適當(dāng)?shù)闹苿┘夹g(shù)可以克服這一障礙。

二、化學(xué)性質(zhì)

- 化學(xué)結(jié)構(gòu):從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看,琥乙紅霉素是紅霉素A與琥珀酸結(jié)合形成的酯化物,其獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)賦予它特定的藥理作用和穩(wěn)定性。它的分子式為C43H75NO16,分子量約為862.07。

- 酸堿反應(yīng):琥乙紅霉素具有酸堿反應(yīng)的特性。例如,它可以與鹽酸羥胺的飽和甲醇溶液與氫氧化鈉的飽和甲醇溶液反應(yīng),在水浴上加熱時產(chǎn)生氣泡。

- 鑒別方法:利用紅外光吸收圖譜可以準確鑒別琥乙紅霉素。其紅外光譜在特定波長處有特征吸收峰,這與其分子結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。

三、生物學(xué)性質(zhì)

- 抗菌譜:琥乙紅霉素對多種細菌具有抗菌活性,尤其對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等有效。其作用機制是通過與細菌的50S核糖體亞基結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)合成,從而發(fā)揮抗菌作用。

- 藥代動力學(xué):口服琥乙紅霉素后,藥物在胃酸中穩(wěn)定,并在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收。吸收后,藥物廣泛分布于各組織和體液中,尤其在肝、膽汁和脾中的濃度較高。然而,它不易透過血-腦脊液屏障。藥物主要在肝臟代謝成無活性代謝物,并通過膽汁排出體外。

四、穩(wěn)定性

- 貯藏條件:琥乙紅霉素應(yīng)密封保存在干燥處,以防止吸濕和變質(zhì)。同時,由于其對光敏感,因此應(yīng)避免陽光直射。

- 有效期:在規(guī)定的貯藏條件下,琥乙紅霉素具有一定的有效期。超過有效期后,藥物可能會失效或降低療效,因此應(yīng)嚴格按照說明書或醫(yī)生的建議使用。

五、安全性

- 不良反應(yīng):雖然琥乙紅霉素在臨床上廣泛應(yīng)用且療效顯著,但仍可能引起一些不良反應(yīng)。常見的不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)(如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉)、過敏反應(yīng)(如藥熱、皮疹)以及肝功能異常等。在使用時應(yīng)密切監(jiān)測患者反應(yīng),如有不適應(yīng)及時調(diào)整治療方案。

- 禁忌癥:對本品或其他紅霉素制劑過敏者禁用。同時,由于其可能影響肝功能和聽力等重要生理功能,因此肝功能不全者及孕婦應(yīng)慎用或在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

六、相互作用

- 藥物相互作用:琥乙紅霉素與其他藥物可能存在相互作用的風(fēng)險。例如,與卡馬西平、丙戊酸等抗癲癇藥合用時可能抑制這些藥物的代謝;與華法林合用時可能延長凝血酶原時間等。因此,在使用琥乙紅霉素時應(yīng)告知醫(yī)生正在使用的其他藥物以避免不必要的風(fēng)險。

1. GHS分類:根據(jù)《化學(xué)品分類和標簽規(guī)范》(GHS),琥乙紅霉素可能屬于以下類別:

- 類別2:急性口服毒性 - 有害(具體數(shù)值未提供,需參考具體產(chǎn)品的安全數(shù)據(jù)表)。

- 類別3:皮膚腐蝕/刺激 - 造成嚴重皮膚灼傷和眼睛損傷(需注意防護)。

2. 安全術(shù)語

- S36:穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o服。

- S36/37:穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o服和手套。

3. 風(fēng)險術(shù)語

- R42/43:吸入和皮膚接觸可能導(dǎo)致過敏。

4. 急救措施

- 皮膚接觸:立即脫去污染的衣物,用大量流動清水沖洗至少15分鐘。就醫(yī)。

- 眼睛接觸:立即提起眼瞼,用大量流動清水或生理鹽水徹底沖洗至少15分鐘。就醫(yī)。

- 吸入:迅速脫離現(xiàn)場至空氣新鮮處。如呼吸困難,給輸氧。就醫(yī)。

- 食入:飲足量溫水,催吐。就醫(yī)。

5. 消防措施

- 危險特性:遇明火、高熱可燃。受熱分解產(chǎn)生有毒的煙氣。

- 滅火方法:消防人員必須佩戴過濾式防毒面具(全面罩)或隔離式呼吸器、穿全身防火防毒服,在上風(fēng)向滅火。盡可能將容器從火場移至空曠處。噴水保持火場容器冷卻,直至滅火結(jié)束。滅火劑:霧狀水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。

6. 泄漏應(yīng)急處理

- 隔離泄漏污染區(qū),限制出入。切斷火源。

- 建議應(yīng)急處理人員戴防塵口罩,穿一般作業(yè)工作服。不要直接接觸泄漏物。

- 小量泄漏:避免揚塵,小心掃起,收集運至廢物處理場所處置。

- 大量泄漏:收集回收或運至廢物處理場所處置。

7. 廢棄處置

- 用控制焚燒法處置。

- 處置前應(yīng)參閱國家和地方有關(guān)法規(guī)。

8. 安全數(shù)據(jù)表:安全數(shù)據(jù)表(Safety Data Sheet,SDS)是一份詳細的文件,包含了化學(xué)品的所有安全相關(guān)信息,包括上述提到的GHS分類、安全術(shù)語、風(fēng)險術(shù)語、急救措施、消防措施、泄漏應(yīng)急處理和廢棄處置等。每個產(chǎn)品的具體SDS可能會有所不同,因此在使用琥乙紅霉素之前,務(wù)必查閱該產(chǎn)品的具體SDS以獲取最準確的信息。

1. 性狀

- 外觀:白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。

- 溶解性:在無水乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在水中幾乎不溶。

2. 鑒別

- 紅外光譜:應(yīng)與對照品的紅外吸收圖譜一致。

- 紫外光譜:在特定溶劑中測定,應(yīng)符合規(guī)定。

- 色譜法:采用高效液相色譜法(HPLC)進行鑒別,應(yīng)符合規(guī)定。

3. 檢查

- 酸堿度:取適量樣品,加水制成混懸液,依法測定,pH值應(yīng)為6.0~8.5。

- 溶液的澄清度與顏色:取適量樣品,加甲醇溶解后,再加水制成溶液,溶液應(yīng)澄清無色。

- 有關(guān)物質(zhì):包括一般雜質(zhì)和特定雜質(zhì),采用HPLC法測定,應(yīng)符合規(guī)定。

- 干燥失重:取適量樣品,在105°C干燥至恒重,減失重量不得超過2.0%。

- 熾灼殘渣:不得過1.0%。

- 重金屬:含重金屬不得超過百萬分之二十。

- 砷鹽:含砷鹽不得超過百萬分之二。

4. 含量測定

- 采用高效液相色譜法(HPLC)進行含量測定,按干燥品計算,含紅霉素A(C37H67NO13)應(yīng)為標示量的90.0%~110.0%。

5. 其他特性

- 旋光度:如果適用,應(yīng)符合規(guī)定。

- 熔點:如果適用,應(yīng)符合規(guī)定。

以上信息基于藥典(如《中國藥典》)和相關(guān)文獻資料整理而成,具體質(zhì)量標準可能因不同版本或地區(qū)的藥典而有所差異。在實際操作中,應(yīng)參考最新的藥典或官方發(fā)布的質(zhì)量標準文件。

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